بیکالوتامید

بیکالوتامید
کلینیک معلوماتلاری
Pronunciation	Bicalutamide:; /baɪkəˈluːtəmaɪd/ bye-kə-LOO-tə-myde; Casodex:; /ˈkeɪsoʊdɛks/ KAY-soh-deks
تیجارت آدلاری	Casodex, Cosudex, Calutide, Calumid, Kalumid, others
سینونیم‌لر	ICI-176,334; ZD-176,334
ای‌اچ‌اف‌اس/Drugs.com	Monograph
مدلاین‌پلاس	a697047
ایجازه معلوماتلاری	US FDA: Bicalutamide;
حامیله‌لیک; کتیقوریاسی	AU: D ; US: X (Contraindicated) ; ;
ایستیفاده; مئتودو	By mouth
دواء صینیفی	Nonsteroidal antiandrogen
ای‌تی‌سی کودو	L02BB03 ;
حوقوقی وضعیت
حوقوقی وضعیت	In general: ℞ (Prescription only);
فارماکوکینتیک معلوماتلار
Bioavailability	Well-absorbed; فراهمی زیستی unknown
Protein binding	مخلوط راسمیک: 96.1%; انانتیومر: 99.6%; (Mainly to آلبومین (دارو))
Metabolism	قاراجییر (extensively):; • Hydroxylation (CYP3A4); • Glucuronidation (UGT1A9)
Metabolites	• Bicalutamide glucuronide; • Hydroxybicalutamide; • Hydroxybicalutamide gluc.; (All inactive)
Elimination half-life	Acute: 5.8 days; Chronic: 7–10 days
Excretion	مدفوع: 43%; ادرار: 34%
تانیملایجیلار
	IUPAC name (RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide;
سی‌ای‌اس نومره‌سی	90357-06-5 ; 113299-40-4 ((R)-isomer);
PubChem CID	2375;
IUPHAR/BPS	2863;
DrugBank	DB01128 ;
ChemSpider	2284 ;
UNII	A0Z3NAU9DP;
KEGG	C08160 ;
ChEBI	CHEBI:91617 ;
ChEMBL	CHEMBL409 ;
PDB ligand	198 (PDBe, RCSB PDB);
ECHA InfoCard	100.126.100
شیمیایی و فیزیکی معلوماتلار
فورمول	C18H14F4N2O4S
مول جرمی	430.373 g/mol
۳دی مودلی (جی‌مول)	Interactive image;
Chirality	مخلوط راسمیک (of (R)- and (S)-انانتیومرs)
Melting point	۱۹۱ تا ۱۹۳ °C (۳۷۶ تا ۳۷۹ °F) (experimental)
Boiling point	۶۵۰ °C (۱٬۲۰۲ °F) (predicted)
Solubility in water	0.005 mg/mL (20 °C)
	SMILES O=C(Nc1cc(c(C#N)cc1)C(F)(F)F)C(O)(C)CS(=O)(=O)c2ccc(F)cc2;
	InChI InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25) ; Key:LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N ;
(بو نه‌دیر؟) (تصدیق ائتمک)

بیکالوتامید (آیوپاک آدی: (RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide, اینگیلیسجه: Bicalutamide) بیر شیمیایی بیلشیک دواء. بۇ دواءنین مول جرمیسی مول/قرم ۴۳۰٫۳۷۳ دیر. متابولیسمی قاراجییرده باش وئریر. بیکالوتامید سرطان اۆچون ایستیفاده اوْلونور.

بیرده باخ

قایناقلار

^ ^۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ Cockshott ID (2004). "Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism". Clinical Pharmacokinetics. 43 (13): 855–878. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. PMID 15509184. These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide.
^ Finkel, Richard; Clark, Michelle Alexia; Cubeddu, Luigi X. (2009). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 481–. ISBN 978-0-7817-7155-9. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (کؤمک)
^ Sifton DW, PDR Staff (2002). PDR Drug Guide for Mental Health Professionals. Thomson/PDR. ISBN 978-1-56363-457-4.
^ ^۴٫۰ ^۴٫۱ ^۴٫۲ ^۴٫۳ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام LemkeWilliams2008 وارد نشده است
^ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام GrosseCampeau2013 وارد نشده است
^ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام Dart2004 وارد نشده است
^ Dole EJ, Holdsworth MT (1997). "Nilutamide: an antiandrogen for the treatment of prostate cancer". The Annals of Pharmacotherapy. 31 (1): 65–75. doi:10.1177/106002809703100112. PMID 8997470. page 67: Currently, information is not available regarding the activity of the major urinary metabolites of bicalutamide, bicalutamide glucuronide, and hydroxybicalutamide glucuronide.
^ Schellhammer PF (September 2002). "An evaluation of bicalutamide in the treatment of prostate cancer". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 3 (9): 1313–28. doi:10.1517/14656566.3.9.1313. PMID 12186624. The clearance of bicalutamide occurs pre- dominantly by hepatic metabolism and glucuronidation, with excretion of the resulting inactive metabolites in the urine and faces.
^ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام Skidmore-Roth2013 وارد نشده است
^ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام JordanFurr2010 وارد نشده است

اینگلیسیجه ویکی پدیا

ائشیک باغلانتی‌لار

[Cockshott2004-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ ^۱٫۲ ^۱٫۳ ^۱٫۴ Cockshott ID (2004). "Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism". Clinical Pharmacokinetics. 43 (13): 855–878. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. PMID 15509184. These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide.

[(PharmD.)Clark2009-2] Finkel, Richard; Clark, Michelle Alexia; Cubeddu, Luigi X. (2009). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 481–. ISBN 978-0-7817-7155-9. {{cite book}}: Unknown parameter |name-list-format= ignored (|name-list-style= suggested) (کؤمک)

[SiftonStaff2002-3] Sifton DW, PDR Staff (2002). PDR Drug Guide for Mental Health Professionals. Thomson/PDR. ISBN 978-1-56363-457-4.

[LemkeWilliams2008-4] ۴٫۰ ^۴٫۱ ^۴٫۲ ^۴٫۳ قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام LemkeWilliams2008 وارد نشده است

[GrosseCampeau2013-5] قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام GrosseCampeau2013 وارد نشده است

[Dart2004-6] قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام Dart2004 وارد نشده است

[pmid8997470-7] Dole EJ, Holdsworth MT (1997). "Nilutamide: an antiandrogen for the treatment of prostate cancer". The Annals of Pharmacotherapy. 31 (1): 65–75. doi:10.1177/106002809703100112. PMID 8997470. page 67: Currently, information is not available regarding the activity of the major urinary metabolites of bicalutamide, bicalutamide glucuronide, and hydroxybicalutamide glucuronide.

[Schellhammer2005-8] Schellhammer PF (September 2002). "An evaluation of bicalutamide in the treatment of prostate cancer". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 3 (9): 1313–28. doi:10.1517/14656566.3.9.1313. PMID 12186624. The clearance of bicalutamide occurs pre- dominantly by hepatic metabolism and glucuronidation, with excretion of the resulting inactive metabolites in the urine and faces.

[Skidmore-Roth2013-9] قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام Skidmore-Roth2013 وارد نشده است

[JordanFurr2010-10] قایناق خطاسی برچسب <ref> نامعتبر؛ متنی برای ارجاع‌های با نام JordanFurr2010 وارد نشده است

[۲]

[۳]

[۱]

[۶]

[۴]

[۵]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

کلینیک معلوماتلاری


Pronunciation	Bicalutamide: /baɪkəˈluːtəmaɪd/ bye-kə-LOO-tə-myde^[۲] Casodex: /ˈkeɪsoʊdɛks/ KAY-soh-deks^[۳]
تیجارت آدلاری	Casodex, Cosudex, Calutide, Calumid, Kalumid, others
سینونیم‌لر	ICI-176,334; ZD-176,334
ای‌اچ‌اف‌اس/Drugs.com	Monograph
مدلاین‌پلاس	a697047
ایجازه معلوماتلاری	US FDA: Bicalutamide
حامیله‌لیک کتیقوریاسی	AU: D US: X (Contraindicated)
ایستیفاده مئتودو	By mouth^[۱]
دواء صینیفی	Nonsteroidal antiandrogen
ای‌تی‌سی کودو	L02BB03
حوقوقی وضعیت
حوقوقی وضعیت	In general: ℞ (Prescription only)
فارماکوکینتیک معلوماتلار
Bioavailability	Well-absorbed; فراهمی زیستی unknown^[۶]
Protein binding	مخلوط راسمیک: 96.1%^[۱] انانتیومر: 99.6%^[۱] (Mainly to آلبومین (دارو))^[۱]
Metabolism	قاراجییر (extensively):^[۴]^[۵] • Hydroxylation (CYP3A4) • Glucuronidation (UGT1A9)
Metabolites	• Bicalutamide glucuronide • Hydroxybicalutamide • Hydroxybicalutamide gluc. (All inactive)^[۴]^[۱]^[۷]^[۸]
Elimination half-life	Acute: 5.8 days^[۹] Chronic: 7–10 days^[۱۰]
Excretion	مدفوع: 43%^[۴] ادرار: 34%^[۴]
تانیملایجیلار
IUPAC name (RS)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
سی‌ای‌اس نومره‌سی	90357-06-5^Y 113299-40-4 ((R)-isomer)
PubChem CID	2375
IUPHAR/BPS	2863
DrugBank	DB01128^Y
ChemSpider	2284^Y
UNII	A0Z3NAU9DP
KEGG	C08160^Y
ChEBI	CHEBI:91617^Y
ChEMBL	CHEMBL409^Y
PDB ligand	198 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard	100.126.100
شیمیایی و فیزیکی معلوماتلار
فورمول	C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S
مول جرمی	430.373 g/mol
۳دی مودلی (جی‌مول)	Interactive image
Chirality	مخلوط راسمیک (of (R)- and (S)-انانتیومرs)
Melting point	۱۹۱ تا ۱۹۳ °C (۳۷۶ تا ۳۷۹ °F) (experimental)
Boiling point	۶۵۰ °C (۱٬۲۰۲ °F) (predicted)
Solubility in water	0.005 mg/mL (20 °C)
SMILES O=C(Nc1cc(c(C#N)cc1)C(F)(F)F)C(O)(C)CS(=O)(=O)c2ccc(F)cc2
InChI InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)^Y Key:LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (بو نه‌دیر؟) (تصدیق ائتمک)